지금까지 소듐 이온 채널 활성 저해 기전을 갖는 저분자 진통제 신약 후보들은 임상 개발 과정 중 안전성이 가장 큰 이슈였다. 비슷한 구조의 다양한 아형(Subtype)을 가진 소듐 이온 채널 단백질이 약물이 타깃하지 않았음에도 결합하면서 부작용이 발생했기 때문이다. 특히, 심장에 많이 분포하는 Nav1.5 단백질의 활성을 저해함으로써, 심장독성 유발 가능성이 높았다.
반면, 통증 신호 증폭 및 전달에 관여하는 Nav1.7 단백질을 코딩하는 SCN9A pre-mRNA 에 선택적으로 결합하는 RNA 치료제 OLP-1002는 이번 임상에서 12-lead 정밀 심전도 측정상 심장 박동 이상이 관측되지 않아, 심장 독성을 유발하지 않는 것으로 확인됐다.
편도욱 로이슈 기자 toy1000@hanmail.net